Новый анальгетик без побочных эффектов из гормона сна

Новый препарат позволит значительно облегчить жизнь пациентам, которые страдают хроническим болевым синдромом и нуждаются в постоянном приеме обезболивающих препаратов. Это не только онкологические больные, это большая группа пациентов с хроническими заболеваниями костно-суставной, нервной системы, которым наркотики не назначаются. Таким пациентам назначаются ненаркотические анальгетики разных групп, которые не всегда купируют боль полностью, а при длительном приеме вызывают серьезные побочные эффекты. Новое вещество создано на основе мелатонина гормона сна. 

Команда во главе с доктором доцентом кафедры психиатрии факультета Медицины Макгилла Габриэллой Гобби, выделила из синтетического мелатонина вещество, которое действует, только на рецептор MT2 совершенно не затрагивая другие рецепторы. Экспериментируя с разными дозами, они обнаружили, что в больших дозах препарат действительно работает как снотворное, но в малых — полностью снимает даже самые сильные невропатические боли. Как показали исследования, активизация малыми дозами MT2 рецепторов, не просто блокирует проведение нервного сигнала, а полностью отключает нейроны мозга, реагирующие на боль. 

Гормон мелатонин выделяется, как правило, ночью и играет центральную роль в регулировании сна. Кроме того, мелатонин сигнализирует тканям о «времени суток» и «времени года», регулируя, таким образом, функции, имеющие суточную и календарную цикличность. Синтез мелатонина происходит не только в эпифизе, но и в других клетках и органах, в том числе в сетчатке глаза, в клетках костного мозга, в тромбоцитах, в желудочно-кишечном тракте, коже и лимфоцитах.

Мелатонин сегодня широко применяется для лечения расстройств сна инсомнии и десинхронозов, накопилось большое количество работ, продемонстрировавших его другие терапевтические возможности. Оказалось, что в дополнение к своим хронометрическим функциям мелатонин является эффективным антиоксидантом, обладает сильным антиапоптозным действием. Обнаружены его цитопротекторные свойства в терапии нейродегенеративных заболеваний. Мелатонин оказывает также иммуностимулирующее и онкостатическое действие. Были продемонстрированы положительные эффекты мелатонина при лечении, гипертонической болезни, ишемической болезни сердца, депрессивных расстройств. Таким образом, мелатонин имеет широкий спектр эффектов с выраженным регулирующим влиянием на многие физиологические функции организма. Обезболивающий эффект мелатонина выражен слабо из-за того, что синтетический мелатонин активизирует сразу два вида рецептора, МТ1 и MT2. В отличие от вновь синтезированного анальгетика с активностью только в отношении MT2 рецептора.